【摘 要】
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良性前列腺增生(Benign Prostatic Hyperplasia,以下简称BPH)是前列腺组织的进行性增生,能引起一系列尿流梗塞等刺激性症状.BPH的发病率随年龄而增长,70岁以上的成年男性发病
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良性前列腺增生(Benign Prostatic Hyperplasia,以下简称BPH)是前列腺组织的进行性增生,能引起一系列尿流梗塞等刺激性症状.BPH的发病率随年龄而增长,70岁以上的成年男性发病率为70﹪.目前,临床上治疗BPH的药物主要为α<,1>-AR拮抗剂和5α-还原酶抑制剂.α<,1>-AR拮抗剂能够放松前列腺和下尿道的平滑肌,现已成为临床上广泛应用的治疗药物.这些药物虽然有效,却伴有直立性低血压、头晕等副作用,产生的主要原因是这些拮抗剂对血管中及下尿道中的α<,1>-AR缺乏选择性.因此,增加尿道选择性和亚型选择性、减少心血管副作用已成为α<,1>-AR拮抗剂的重要研究方向.该文对研究中和已经上市的BPH治疗药物的基本结构进行了分析,研究了分子中药效团之间的关系,运用药物设计的基本原进进行药物分子设计.以期寻找到兼具尿道选择性和亚型选择性的BPH治疗药物.该文共设计合成了71个化合物,并以<1>HNMR,IR和ESI确证了结构.该文应用大鼠肛尾肌收缩功能实验为初筛模型,研究了大多数目标化合物对α<,1>-AR的拮抗活性.结果显示部分化合物具有较好的生物活性(pA<,2>≥7).
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