【摘 要】
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手性多取代琥珀酰亚胺结构广泛存在于具有生物活性的天然产物和药物中,探寻此类化合物的合成方法逐渐受到人们的关注。本论文主要致力于通过手性胺催化马来酰亚胺的不对称加
【出 处】
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中国科学院研究生院 中国科学院大学
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手性多取代琥珀酰亚胺结构广泛存在于具有生物活性的天然产物和药物中,探寻此类化合物的合成方法逐渐受到人们的关注。本论文主要致力于通过手性胺催化马来酰亚胺的不对称加成或环化反应构建手性取代琥珀酰亚胺衍生物。
利用伯胺硫脲催化剂实现了异丁醛和N-取代马来酰亚胺的不对称Michael加成反应,获得了高收率(92-98%)和高对映选择性(95-99%ee)的加成产物,位阻较大的环己基甲醛也得到50%的收率和98%的对映选择性。该反应为3-取代手性琥珀酰亚胺衍生物的构建提供了一种有用的方法。
首次利用手性叔胺硫脲催化剂实现了α-取代异氰酸酯和N-取代马来酰亚胺的不对称。Michael加成反应,高收率(up to 98%)、非对映选择性(up to 99/1)和对映选择性(up to 98%ee)的得到一系列含有手性季碳中心的3-取代琥珀酰亚胺衍生物。值得一提的是反应产物通过简单的转化,可以获得手性保持的α-氨基酸、γ-内酰胺和双并吡咯烷化合物,该化合物是一类h5-HT1d受体拮抗剂的核心单元。
首次实现了有机小分子催化的亚胺叶立德和N-取代马来酰亚胺的不对称1,3-偶极环加成反应。手性叔胺硫脲作催化剂,在最佳反应条件下获得高收率(up to 89%)和对映选择性(up to 96%ee)的endo-环化产物。该催化体系对亚胺叶立德和马来酰亚胺具有很好的普适性,为手性多取代四氢吡咯化合物的合成提供了一种新的方法。
利用简单的手性叔胺催化剂实现了蒽酮和N-取代马来酰亚胺的不对称Diels-Alder反应,获得了高收率(up to 96%)和中等对映选择性(40-95%ee)的环化产物,该催化体系对取代的蒽酮有较好的普适性,1,8-二氯蒽酮和4,6-二氯蒽酮与N-苯基马来酰亚胺反应分别得到95%和62%对映选择性的环化产物,1,8-二羟基蒽酮则得到91%对映选择性的Michael加成产物。该研究为3,4-位取代的琥珀酰亚胺和γ-内酰胺的构建提供了一种新的方法。
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