莪术二酮的提取、分离、鉴定及药效学筛选研究

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目的:优化莪术二酮的提取、分离工艺,从莪术油中分离出莪术二酮单体并对其结构进行确证;对莪术二酮的药效学进行筛选研究。 方法:采用正交设计的水蒸馏提取法、超声提取法、回流提取法和索氏提取法提取莪术药材,采用高效液相法测定提取物,以莪术二酮含量为指标,考察四种提取方法的结果,确定最佳提取方案;以莪术二酮为指标,测定3个品种18个产地的莪术以及莪术油中莪术二酮的含量,确定用于提取、分离莪术二酮的莪术品种;根据含量测定结果选择莪术油提取、分离莪术二酮,通过薄层色谱法(TLC)、高效液相色谱法(HPLC)、熔点(m.p)及旋光度([α]D25)测定、红外光谱法(IR)、质谱法(GC/MS和LC/MS)、核磁共振波谱法(碳谱13C-NMR和氢谱1H-NMR)并结合相关文献对其结构进行确证。以体外抗病毒(H3N2型、B型和H5N1型禽流感病毒)实验考察莪术二酮的体外抗病毒效果;以体外抑制兔血小板聚集作用实验考察其抗凝血作用;通过测定向荧光标记的肝素酶中加入莪术二酮后荧光强度的变化,考察其抑制肝素酶活性的作用。 结论:莪术油可作为提取、分离莪术二酮的主要来源,其工艺简单、易行、效率高。莪术二酮具有抗流感病毒、抗血小板聚集以及抗肝素酶的作用,与莪术的传统功效和现代临床应用相吻合,说明莪术二酮是莪术和莪术油中的活性成分之一,同时由于其在莪术中含量较高,值得更深入的研究和开发为一类新药。
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