【摘 要】
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对甲苯磺酸索拉非尼是一种口服的Raf激酶抑制剂，临床用于治疗肾细胞癌。本文以2-甲酸吡啶为原料，经二氯亚砜氯化、甲胺酰胺化、对氨基苯酚亲核取代制得关键中间体4-(4-氨基苯氧
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对甲苯磺酸索拉非尼是一种口服的Raf激酶抑制剂，临床用于治疗肾细胞癌。本文以2-甲酸吡啶为原料，经二氯亚砜氯化、甲胺酰胺化、对氨基苯酚亲核取代制得关键中间体4-(4-氨基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶。另一中间体4-氯-3-三氟甲基苯异氰酸酯由4-氯-3-三氟甲基苯胺与固体光气反应制得。两个中间体缩合制得索拉非尼，进一步与对甲苯磺酸成盐得到目标产物，总收率64％。在亲核取代反应中，本文使用相转移催化剂有效地解决了反应不完全的问题，并使产品的后处理更加简便。中间体4-氯-3-三氟甲基苯异氰酸酯的合成未检索到文献报道，本文用固体光气法报道了它的合成。
甲氧苄啶是二氢叶酸还原酶抑制剂，临床作为一种抗菌增效药。本文以丙烯腈为原料，经苯胺加成、3,4,5-三甲氧基苯甲醛缩合、硝酸胍环化制得目标产物。在加成反应中，用氯化锌代替文献醋酸铜，收率可由68％提高到89％；在缩合反应中，用氢氧化钾/叔丁醇代替文献甲醇钠/甲醇，收率可由70％提高到90％；在环化反应中，用甲醇钠/甲醇作为缩合剂，收率可达到90％。
中间体及目标产物的化学结构经MS、1H-NMR确证，并讨论了影响各步反应的主要因素，从中得到合成对甲苯磺酸索拉非尼和甲氧苄啶较佳的反应条件。
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