【摘 要】
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该文报告了1H-2,3-二氢-1-吡咯里嗪酮(下称吡里酮)类新抗炎剂的合成和构效关系研究.九十年代初发现,COX存在二种异型体-COX-1和COX-2.COX-2是在炎症状态下产生的一种诱导性酶
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该文报告了1H-2,3-二氢-1-吡咯里嗪酮(下称吡里酮)类新抗炎剂的合成和构效关系研究.九十年代初发现,COX存在二种异型体-COX-1和COX-2.COX-2是在炎症状态下产生的一种诱导性酶,选择性地抑制COX-2,可有效地减轻由于NSAIDs抑制COX-1所引起的毒副作用.目前,已合成大量COX-2选择性抑制剂,有的已经上市.研究发现,一些吡里酮类化合物有较好的抗炎镇痛作用.依据二芳基杂环类COX-2抑制剂结构特征和构效关系规律,以吡里酮为母体结构,设计合成了24个5,6-二芳基取代吡里酮,同进合成了12个其结构可比物,以研究该类化合物的抗炎作用构效关系.动物试验表明,多数目标化合物具有明显的抗炎镇痛作用,其中化合物ZZ-152,ZZ-153和ZZ-155活性与布洛芬相似或更强,值得深入研究.总结了一些初步构效关系.试用计算机辅助药物设计方法对作用机理进行了探讨.
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目的：氟他胺（Flutamide,FLU）是一种非甾体类抗雄激素药物,临床上主要用于治疗前列腺癌和前列腺增生,随着FLU在临床上的广泛应用,陆续有报道其可诱发不同程度的肝毒性.且肝脏细胞