【摘 要】
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目的：氟他胺（Flutamide,FLU）是一种非甾体类抗雄激素药物,临床上主要用于治疗前列腺癌和前列腺增生,随着FLU在临床上的广泛应用,陆续有报道其可诱发不同程度的肝毒性.且肝脏细胞
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目的：氟他胺（Flutamide,FLU）是一种非甾体类抗雄激素药物,临床上主要用于治疗前列腺癌和前列腺增生,随着FLU在临床上的广泛应用,陆续有报道其可诱发不同程度的肝毒性.且肝脏细胞色素P450（CYP450）诱导剂和抑制剂可影响FLU的肝毒性.为了探讨FLU的肝毒性及其与肝细胞色素P450变化的关系.进行该课题的研究.结论：1）FLU50,100,200mg/kg连续给药14天,可引起大鼠肝毒性.2）体外实验证明HF肝细胞毒性较FLU小,FLU毒性浓度可导致CYP1A2mRNA的升高.3）FLU可引起大鼠肝CYP1A2mRNA,蛋白和酶活性相一致的升高,其对CYP1A2的诱导作用发生在转录水平,4）CYP1A2在FLU代谢中占主要作用.
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