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本文对抗癫痫药物普瑞巴林的合成进行了系统的研究，对其同类药物加巴喷丁的工艺路线进行了改进，并采用两条路线研究了抗抑郁药噻萘普汀中间体的合成。
普瑞巴林是γ-氨基丁酸受体阻断剂，有抗癫痫、止痛和抗焦虑等作用，具有剂量低、服药次数少、临床应用广和安全性高等优点。本文采用氰乙酸乙酯经经缩和加成、环化、氨解、Hoffmann降解，最后再用(S)-(+)-扁桃酸拆分制备普瑞巴林，总收率13.8％。
加巴喷丁有抗发作谱广，安全性高，不良反应少等优点，它通过提高神经细胞外GABA的水平而发挥疗效。本文用氰乙酸甲酯代替了氰乙酸乙酯，以环己酮为原料，经缩合、酸解、精制得环己烷二乙酸。将加巴喷丁内酰胺酸性水，再用氢氧化钠溶液调节pH值直接使加巴喷丁沉淀出来，制得到高纯度加巴喷丁。
噻萘普汀为一种新型的抗抑郁剂，能增加五羟色胺的再摄取，副作用小，目前，已成为治疗抑郁症的首选药物。本文对噻萘普汀的两种合成路线进行了研究，并完成了其药物中间体的合成。两条路线均以对氯甲苯为原料。路线二经过磺化，氧化，酯化，氯化得磺酰氯，再与N-甲基苯胺反应制得重要中间体。路线三先进行氯磺化得磺酰氯，与N-甲基苯胺反应，然后氧化。