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本论文设计合成了一系列新型共轭聚合物，并研究了它们在生物成像及抗癌方面的应用，主要研究内容如下: 1.通过微乳法制备了一种新型的共轭聚合物纳米粒子PFPNP-PLE。使用了两亲性的包裹基质PLGA-PEG-N3，将疏水的聚合物PFP包裹在了纳米粒子的内部;并利用纳米粒子表面丰富的叠氮基团，通过click反应将小分子药物普乐沙福(PLE)共价修饰在了纳米粒子的表面。PFPNP-PLE具有优异的光物理学性质、低的细胞毒性以及特异性的细胞膜定位，使得该聚合物成为一种潜在的蓝色荧光的细胞膜成像试剂，而蓝色荧光的成像试剂是多色/多标记成像的一个重要组成部分。 2.合成了一个新的H2O2敏感的前药小分子，它含有一个八元环的硼酯结构，这个结构能够发生H2O2启动的甲基氮芥药物的释放，进而导致DNA的交联和烷基化。我们进一步将这个前药分子共价连接到了PFP的侧链上，得到了一个新的聚合物PFP-Chl。细胞成像以及Lyso-Tracker共定位实验结果表明PFP-Chl能够通过内吞进入细胞，并定位于溶酶体中。PFP-Chl同时具备优异的共轭聚合物的光学性质，也具有侧链前药分子的抗肿瘤活性。 3.合成了一个在光照条件下具有较强ROS产生能力的寡聚物OPV。OPV本身不需要修饰靶向基团即可自靶向线粒体，因此对细胞具有很强的光毒性。为了选择性的杀伤肿瘤细胞，建立了一个能被肿瘤细胞内过表达的基质金属蛋白酶(MMP)特异性降解的水凝胶体系。该水凝胶由含四个乙烯基砜末端的PEG和两个半胱氨酸末端的多肽通过迈克尔加成反应得到，因OPV可以特异性的与N端半胱氨酸反应，OPV被共价引入了水凝胶。此外，还共价引入了RGD以促进细胞粘附。该水凝胶可以特异性的被肿瘤细胞分泌的MMP降解，同时OPV从水凝胶中释放进而被肿瘤细胞内吞。因此，该水凝胶可以特异性的成像肿瘤细胞，且可以在光照条件下，特异性杀伤肿瘤细胞，而对正常细胞几乎没有损伤。