【摘 要】
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蛋白质酪氨酸磷酸酶是催化蛋白质去磷酸化的一类庞大的酶家族,在细胞信号传导及代谢的调节中起重要作用.蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)是这类酶中最先表达及纯化的一个酶.剔除
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蛋白质酪氨酸磷酸酶是催化蛋白质去磷酸化的一类庞大的酶家族,在细胞信号传导及代谢的调节中起重要作用.蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)是这类酶中最先表达及纯化的一个酶.剔除PTP1B的老鼠表现出增加胰岛素的敏感性及对体重增加的抑制,表明PTP1B是发展治疗Ⅱ型糖尿病药物的理想靶酶.设计与合成了2—草酰氨基四氢吡啶并噻吩—3—甲酸类化合物,以考察引入氮原子对化合物活性的影响.基于丙二酸是磷酸的生物电子等排体,我们设计了丙二酸的闭环结构的巴比妥酸及3,5—吡唑烷二酮类化合物.巴比妥酸与芳醛发生Knoevenagel反应而生成目标化合物101-110.对硝基苯肼在三氯化磷存在下与丙二酸反应得到化合物112,再与芳醛发生Knoevenagel反应而得到化合物113-118.全部目标化合物进行了PTP1B的活性测试,在50μm的浓度下,各化合物呈现不同程度的PTP1B抑制活性,其中2—芳基—2—草酰氨基苯甲酸,2—草酰氨基噻吩—3—甲酸及—2—草酰氨基四氯吡啶并噻吩—3—甲酸类类化合物在体外对PTP1B的抑制活性较差;全新结构的巴比妥酸及3,5—吡唑烷二酮类化合物具有较高的体外抑制活性.
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