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本论文分别采用pH梯度法和高压均质法制备获得负载量大、包封率高及稳定性好的盐酸阿霉素脂质体和盐酸阿霉素纳米结构脂质载体，选择透明质酸对盐酸阿霉素脂质体进行表面靶向修饰，并对两种药物载体系统进行结构表征和性质测定。 第一部分 主要考察脂质体包载对盐酸阿霉素药效的影响。选择水溶性盐酸阿霉素(DOX)为模型药物，制备载药脂质体(DOX-L)和透明质酸修饰的靶向脂质体(H-DOX-L)，并对脂质体的物理化学性质、体外释放特性、体外细胞毒性等进行研究。结果显示DOX-L和H-DOX-L的稳定性较好，在6个月内其粒径、包封率等均未发生较大变化，具有明显的药物缓释效果，H-DOX-L能与肿瘤细胞表面表达的CD44特异性结合，使其相比DOX-L更易被肿瘤细胞吸收，具有较强的细胞毒性，结果表明H-DOX-L具有一定的肿瘤靶向性。 第二部分 主要考察纳米结构脂质载体的包载对盐酸阿霉素抗肿瘤效果的影响。实验将水溶性的盐酸阿霉素和油酸结合生成络合物(DOX-OA)以增强其脂溶性，制备获得阿霉素纳米结构脂质载体(DOX-OA/NLCs)，并对其理化性质、体外释放特性、体外细胞毒性等进行研究。结果发现NLC能延长药物的释放，且释放具有一定的pH敏感性，在中性环境中释放缓慢，而在酸性环境下快速释放，从而可使药物集中在肿瘤部位，降低毒副作用，表明DOX-OA/NLCs具有一定的肿瘤靶向效果。 第三部分 以抗肿瘤中药鸦胆子油(BJO)为模型药物，制备鸦胆子油纳米结构脂质载体(BJO/NLCs)，并对其理化性质、体外释放、体外细胞毒性进行研究。选择泊洛沙姆407(F127)和泊洛沙姆188(F68)的混合溶液作为凝胶基质，研究发现当F127和F68的质量浓度分别为29％和6％时，制成的凝胶基质具有最适宜的胶凝温度(35.4℃)。最后将制备的BJO/NLCs分散于上述凝胶基质中得到BJO/NLCs原位凝胶，以期进一步增强鸦胆子油的缓释性能和局部给药能力，使药物浓集于给药部位，提高药效，增强鸦胆子油的细胞毒性。