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研究背景手性药物在所有药物中占有相当大的比例,据统计,天然或半合成药物几乎都有手性,化学合成药物至少有40 %为手性药物,然而其中90 %是以外消旋体形式给药,从立体化学的角度看,实际上给予的并不是单一物质,而是两种或多种立体构象上不同的药物。这是因为手性是生物系统的基本特征,人体就是一种高度复杂的手性环境,构成机体的大分子物质如酶、载体、受体、血浆蛋白等都具有手性特征。因此手性药物作用于机体后,对映体与这些大分子物质结合,形成不同性质的非对映体复合物,呈现作用机制和结合力的差别,从而导致