【摘 要】
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阿齐霉素是新一代大环内酯类抗生素药物.目前已经广泛应用治疗呼吸感染疾病、性传播疾病、皮肤、软组织感染等疾病,预计将成为今后抗生素市场的主导药物之一.阿剂霉素由红霉
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阿齐霉素是新一代大环内酯类抗生素药物.目前已经广泛应用治疗呼吸感染疾病、性传播疾病、皮肤、软组织感染等疾病,预计将成为今后抗生素市场的主导药物之一.阿剂霉素由红霉素碱开始,经羟胺化、Beckmann重排、还原及甲基化四步反应制得.对Beckmann重排反应的条件作了改进,用甲磺酰氯替代文献中的对甲苯碘酰氯,降低反应温度至-45℃,取得了较满意的结果.该论文还对红霉素A肟(3)的Beckmann重排反应的机制做了探索,提出了修正的反应机理;并用现代波谱方法(IR、MS、H<1>NMR、C<13>NMR)以各中间体及产物的化学结构进行了确认.
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