【摘 要】
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目前,治疗艾滋病的化学合成药物主要有核苷类抑制剂、蛋白酶抑制剂和非核苷类抑制剂.我们通过对前人关于HEPT结构修饰研究的总结和3D-QSAR研究,发现通过增加HEPT C-6位苯环的
【出 处】
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中国地质大学 中国地质大学(武汉)
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目前,治疗艾滋病的化学合成药物主要有核苷类抑制剂、蛋白酶抑制剂和非核苷类抑制剂.我们通过对前人关于HEPT结构修饰研究的总结和3D-QSAR研究,发现通过增加HEPT C-6位苯环的体积有望提高化合物抗HIV活性.据此,我们设计出系列HEPT类似化合物,该组化合物的共同特征是啼啶环C-6位引入萘甲基或取代(烷氧基、卤素、甲基等)萘甲基.通过反合成分析,我们确定了先合成各种5-取代尿嘧啶,保护嘧啶环上的羰基后,用卤甲基醚在N-1位引入侧链,然后通过锂试剂低温反应引入C-6位侧链的总合成路线.以此为蓝图,我们对每一步合成进行了研究.通过对每一步反应的研究,我们找到了一条合成1-[(乙氧基)甲基]-6-[(1-羟基)-(1-萘甲基)]胸腺嘧啶合成路线,即先合成各种5-取代尿嘧啶,保护嘧啶环上的碳基后,用卤甲基醚在N-1位引入侧链,然后通过锂试剂低温反应引入C-6位侧链的总合成路线,通过Pd-C(en)催化氢化法脱去仲羟基的氧.为合成6-(取代)萘甲基HEPT类似化合物提供了一条宝贵参考路线.
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