【摘 要】
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目的：建立血浆中硫唑嘌呤活性代谢产物6-巯基嘌呤浓度测定的高效液相色谱分析方法.方法：以200μL6-巯基嘌呤血浆样品为内标,加5OOμL乙睛沉淀蛋白,10000r/min离心1Omin吸取上清液55℃下氮气吹干,以流动相100μL复溶,10000r/min离心1Omin,取上清液20μL进样.结果：在2.5～200ng/mL浓度范围内,线性关系良好(r=0.9996)；血浆最低检测限为2.5ng
【机 构】
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安徽医科大学第一附属医院 安徽医科大学药学院
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目的：建立血浆中硫唑嘌呤活性代谢产物6-巯基嘌呤浓度测定的高效液相色谱分析方法.方法：以200μL6-巯基嘌呤血浆样品为内标,加5OOμL乙睛沉淀蛋白,10000r/min离心1Omin吸取上清液55℃下氮气吹干,以流动相100μL复溶,10000r/min离心1Omin,取上清液20μL进样.结果：在2.5～200ng/mL浓度范围内,线性关系良好(r=0.9996)；血浆最低检测限为2.5ng/mL；高(125ng/mL)、中(25ng/mL)、低(5ng/mL)三个浓度的日内RSD及日间RSD在1.52％～6.28％之间；三个浓度的平均提取回收率在91.49％～102.43％之间；专属性、重复性、稳定性、冻融循环等试验均在允许范围内.6-MP出峰时间在6.2min,6-TG出峰时间在7.1min.讨论： 反相高效液相色谱法准确、快速、专一、灵敏,能适用于6-MP的药物浓度监测研究,满足临床需要.
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目的：研究大孔吸附树脂结合盐析结晶法分离纯化依替米星水解液冻干颗粒粗品,提高硫酸依替米星成品质量,得到高纯度药用级硫酸依替米星。方法：用HPLC检测方法,以依替米星的吸附量及与主要杂质庆大霉素C1a的分离度为指标,考察大孔树脂分离纯化依替米星的吸附性能和沈脱参数。结果：依替米星相品水溶液上柱的最佳pH为10.5,分离纯化依替米星的有效吸附剂为大孔吸附树脂HZ-806,其静态吸附量大于40mg/mL
LYWW01(Ⅰ)是通过基因操作手段获得的新结构万古霉素类似物，具有三个糖基和较好的生物活性。本文以其为先导化合物，共合成了45个N4-烷基化合物并测定了其抗菌活性，衍生物中芐基结构的衍生物活性最好，尤其是对万古霉素耐药肠球菌(VRE)和耐青霉素肺炎链球菌(PRSP)。
目前报道的安丝菌素P-3(AP-3)的发酵单位极低,本研究旨在提高AP-3的发酵单位。以珍贵橙色束丝放线菌SIPI-3-21为出发菌株,通过UV诱变及庆大霉素抗性平板筛选,获得AP-3产量提高突变株SIPI-U-76。将该突变株放大到5L发酵罐上进行培养研究。通过对搅拌转速的控制,种子培养时间的优化以及发酵培养基的调整,AP-3的发酵单位达到了378mg/L。
为了寻找活性更好的新型抗菌药物,本文合成了一类C-14位硫醚吡啶侧链的截短侧耳索衍生物,并对所合成的化合物进行了体外抗菌活性测试。结果显示,本文报道的大部分化合物对革兰氏阳性菌具有较好的抗菌活性,部分化合物5c,6b,6g的抗菌活性和对照药物Retapamulin接近。
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目的：建立一种简单、快捷的HPLC方法监测兔血浆中雷帕霉素浓度.方法：血浆样品以细胞裂解剂及蛋白沉淀剂处理并测定,色谱柱为DiamonsilTM C18柱(250mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈∶水∶乙酸(95∶5∶0.05)；进样量20μL；流速1.0rL/min；检测波长277nm；柱温45℃.结果：雷帕霉素血药浓度在1.5～13.5ng/mL,线性良好(r=0.9997),精密度、
目的：探讨均相酶免疫法(EMIT)和荧光偏振免疫法(FPIA)两种方法测定环孢素A血药浓度结果是否存在差异性,及由于不同合并用药,对其监测方法所得结果是否存在影响.方法：分别用EMIT和FPIA两种方法同时测定127例全血样本的环孢素A浓度,分析比较2种测定方法所得结果的差异性.结果：2种不同方法测定环孢素血药浓度平均值((x)±s)分别为EMIT法：205.77±117.65ng/ml；FPIA
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目的：制备释药平稳的艾塞那肽双层微球，并采用模型化的方法定量描述艾塞那肽双层微球的体内释药行为、药物动力学行为和不同时间下的降糖效果，探索用于表征缓释微球体内药物动力学和药效动力学行为的新模型.方法：以聚乳酸和聚乳酸-羟基乙酸共聚物为缓释材料，采用水包油包油法制备艾塞那肽双层微球，并对其进行一系列的制剂学评价.采用高脂饲养并注射链脲佐菌素的方法诱导2型糖尿病大鼠.糖尿病大鼠皮下给药后于设定时间采血