【摘 要】
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聚腺苷二磷酸核糖聚合酶[Poly(ADP-ribose)polymerase,PARP]是一个包含至少17成员组成的超家族,调节多种重要蛋白的催化活性和蛋白质间的相互作用,并对多种基本生物过程
【机 构】
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中科院上海药物研究所,上海,中国201203
【出 处】
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2015医学前沿论坛暨第十四届全国肿瘤药理与化疗学术会议
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聚腺苷二磷酸核糖聚合酶[Poly(ADP-ribose)polymerase,PARP]是一个包含至少17成员组成的超家族,调节多种重要蛋白的催化活性和蛋白质间的相互作用,并对多种基本生物过程进行调控,尤其是DNA修复、细胞死亡等。其中,PARP1是发现最早、研究最深入的具有催化多聚腺苷二磷酸核糖基功能的细胞核酶,在病理生理及实验治疗中显示最强的相关性,其活性占细胞PARP总酶活性的80％以上。对于DNA修复相关的基因(BRCA-1、BRCA-2)缺失的肿瘤,尤其是乳腺癌和卵巢癌,PARP抑制剂显示高度的敏感性。因此,PARP1已成为近年来抗肿瘤药物研究的前沿分子靶标,目前国际上已有多个抑制剂进入临床研究的不同阶段。
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