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目的：评价丙泊酚中/长链脂肪乳注射液在中国男性健康志愿者中的药动学和药效学.方法：20名中国男性健康志愿者按照随机、双盲、二阶段两药的自身交叉阳性对照试验设计,单次静脉注射试验药物或参比药物2mg/kg,采用高效液相色谱-质谱-质谱联用(HPLC-MS/MS)测定血药浓度,心电监护仪测定脑电双频谱指数(BIS),并观察试验期间不良事件.结果：20名志愿者均完成试验.丙泊酚体内处置过程符合权重系数为1的三室模型,单次静脉注射试验药物或参比药物后,药代动力学参数如下:Tmax分别为(2.25±0.44)、(2.25±0.44)min;T1/2分别为(1.94±0.45)、(1.89±0.36)h;Cmax分别为(6.53±-1.91)、(6.41±1.77)μg/mL;MRT0-∞分别为(1.49±0.27)、(1.52±0.34)h;AUC0-t分别为(1.53±0.24)、(1.57±0.26)μg/mL·h;AUC0-∞分别为(1.63±0.27)、(1.67±0.29)μg/mL·h;t1/2α分别为(0.029±0.022)、(0.040±0.037)h;t1/2β分别为(0.259±0.352)、(0.272±±0.298)h;t1/2γ分别为(2.127±0.794)、(2.428±2.595)h.主要药效参数如下:给药后最小BIS值出现时间kin-BIS分别为(2.90±0.79)、(2.95±0.69) min,BISAuc0-25min分别为(1904.2±129.9),(1914.1±170.7).相对生物利用度F为(101.10±12.06)％,Cmax、AUC0-t、AUC0-∞和BISAuC0-25min的90％置信区间分别为(94.8％～108.8)％、(95.8％～103.1)％、(95.6％～103.2)％和(97.3％～102.0)％.试验期间没有发生严重不良事件.结论：丙泊酚在中国男性健康志愿者中的药动学具有消除快的特点,给药后BIS值变化迅速,且与血药浓度变化保持较好的相关性.