【摘 要】
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随着"重大新药创制"科技重大专项等一系列措施的实施，我国创新药物出现井喷式增长。目前，我国的创新药物还是以结构改造为主，其目的之一是提高化合物的代谢稳定性，增加体内的
【出 处】
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2015第11届全国药物和化学异物代谢学术会议
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随着"重大新药创制"科技重大专项等一系列措施的实施，我国创新药物出现井喷式增长。目前，我国的创新药物还是以结构改造为主，其目的之一是提高化合物的代谢稳定性，增加体内的暴露量或延长药物在体内的作用时间。但是结构上的修饰往往对代谢的改变超乎意料。本文结合实验室近几年的研究工作重点介绍我国创新药物吗啉硝唑、丁苯酞、MRX-I和SIMM559等的特殊代谢途径机制、种属差异和药物相互作用研究。相关研究对指导化合物的结构优化、合理选择安全性评价动物种属、判断药物是否有继续开发的价值并尽早避免代谢导致的药物开发失败、预测临床可能的药物相互作用等多方面均具有重要价值。
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