【摘 要】
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目的:D124,为三萜皂苷类药物,拟开发为降低血液中胆固醇和甘油三酯水平的口服制剂.本试验通过SD大鼠灌胃和静脉注射给予D124后,采集给药后24h内血浆样品,测定血浆中的D124和
【机 构】
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江苏鼎泰药物研究股份有限公司南京211800
【出 处】
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中国毒理学会中药与天然药物毒理专业委员会第二次(2017年)学术交流大会
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目的:D124,为三萜皂苷类药物,拟开发为降低血液中胆固醇和甘油三酯水平的口服制剂.本试验通过SD大鼠灌胃和静脉注射给予D124后,采集给药后24h内血浆样品,测定血浆中的D124和其主要水解产物M2,揭示药物在大鼠体内的动态变化规律,获得其口服生物利用度,并比较普通饲料和高脂饲料对D124口服生物利用度的影响,结合文献资料,初步印证其作用机制.
方法:SD大鼠分为4组，第1组禁食(20mg/kg)灌胃，第2组普通饲料(20mg/kg)灌胃，第3组高脂饲料(20mg/kg)灌胃，第4组静脉注射(2mg/kg)。采集给药前和给药后24h内血样并分离血浆，采用LC-MS/MS法检测血浆中的原形药物和水解产物M2.
结果:原料药检测结果发现原料药中含有约g％的水解产物M2.
结论:①大鼠灌胃给予D124的生物利用度非常低（仅O.1%左右），且给予普通食物或高脂食物并不能有效增加D124的生物利用度。②大鼠灌胃给予20mg/kgD124后，水解产物M2的的达峰浓度约为40ng/mL左右，高于原形药物，且食物会一定程度上降低M2的吸收。③D124口服无吸收却能产生很好的降血脂活性，可能由于水解产物也有降血脂活性，即由吸收的水解产物产生的药理作用。这可能是由于皂苷类药物经口给药进入胃肠道后，将先被肠道菌群中的苷键水解酶水解成活性代谢产物后才能被吸收利用.
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