组蛋白赖氨酸去甲基化酶1的抑制剂筛选

• 作 者: 郑一超 赵文 徐瑞敏 吕文蕾 马金莲 杨珂 杨昂 马永成 刘宏民
• 机 构: 郑州大学药学院,郑州大学新药研究开发中心,河南郑州 450001
• 出 处: 2012年中国药学大会暨第十二届中国药师周
• 发表日期: 2012年期
• 关键词: 蛋白赖氨酸 去甲基化酶 高通量筛选模型 抑制剂 小分子化合物 荧光定量检测 合成 过氧化氢

　　目的 建立组蛋白赖氨酸去甲基化酶1(LSD1)抑制剂的高通量筛选模型，合成并筛选出全新小分子LSD1抑制剂。方法 通过荧光定量检测LSD1去甲基化过程中的副产物过氧化氢，建立并优化LSD1高通量筛选模型；定量检测合成的小分子化合物对LSD1的抑制率。结果和结论 已成功构建了LSD1的高通量筛选模型，并筛选出了7个全新的小分子LSD1抑制剂。