阿普西特血药浓度的测定及其在鸡体内药动学研究

来源 :2013年中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十二次学术讨论会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:bohaiyifan
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目的:鸡球虫病是现代集约化养鸡场流行性爆发性的细胞内寄生原虫病,病死率高达20%~80%,严重危害养鸡业的发展.在养鸡生产中药物预防仍然是目前控制鸡球虫病的主要措施.阿普西特是新型核苷类抗球虫药,其化学名称为9-(2-氯-6-氟苯基)腺嘌呤,主要作用于球虫核酸腺嘌呤合成阶段,抑制次黄嘌呤在球虫体内的转运,干扰球虫核酸的合成阻止其发育.阿普西特溶液为新型兽药制剂,本试验旨在分析试验鸡口服阿普西特溶液的药动学特征,为临床制定合理给药方案提供依据.方法:试验采用高效液相紫外检测法,取血浆1mL,置于10mLEppendorf离心管中,加入氯仿2mL充分沉淀蛋白,漩涡振荡混合1min,使血浆结合的阿普西特因蛋白变性而充分释放.1×104r/min高速离心10min,小心收集中层清液,重复提取三次,合并清液.40℃水浴,氮气吹干,加入1mL流动相溶解,取0.5mL至进样瓶中,用HPLC测定血浆中药物浓度.给健康鸡口服80mg/kg阿普西特,于给药后5min、15min、30min、1、2、4、6、8、12、24、36和48h经前翅静脉定点采血,每次3mL(肝素钠抗凝).分离血浆样品待测.测得药物浓度数据用3P97药动学程序软件处理.结果:血药浓度-时间数据符合一级吸收二室开放模型,其主要动力学参数分别为:血浆吸收半衰期T1/2ka(0.498±0.034)h,分布半衰期T1/2α(0.901±0.019)h,血浆消除半衰期T1/2β(2.414±0.252)h,达峰时间T(peak)(1.429±0.053)h,达峰浓度Cmax(499.941±21.295)ng/ml,药时曲线下面积AUC(2624.528±124.690)(ng/ml)·h.结论:阿普西特在健康鸡体内的药动学特征表现为吸收迅速,消除缓慢,组织穿透性差,不易在机体组织中残留.
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