定量评价去氢络驼蓬碱注射用乳剂的组织靶向性

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将去氢骆驼蓬(HarmineHAR)制成注射用乳剂,以期改善药物在体内的组织分布特征,增强药物在肝、淋巴系统、消化道等组织的靶向性以提高其抗肿瘤药效,减少药物向脑组织的转运以降低其神经系统的毒副作用。该文<3>标记后的HHAR分别制备了乳剂,水溶液,和脂质体三种剂型,用放射性同位素示踪法,以普通制剂(Conventional drug delivery system,CDDS)水溶液为对照,与靶向给药制剂(TDDS)脂质体比较,测定了HAR在动物体内主要脏器中的药量经时过程;用靶向性系数Te和重量-平均总靶向性系数Te定量评价了乳剂在主要脏器的靶向性。通过这一研究,首次定量地对乳剂作为药物载体的靶向性意义作出了实验探讨;对给药系统靶向性的定量评价参数进行了讨论和评价。
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