【摘 要】
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双氟磺草胺(Florasulam)是由道农业科学(DowAgroscience)公司开发的三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂。国内有关该除草剂的研究报道较少，本文通过文献总结得出以5-氟尿嘧啶为起始原料，经氯化、甲氧基化、肼解、关环、转位、偶联、氧化和缩合反应，最终得到双氟磺草胺，本文介绍其合成路线。
【机 构】
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湖南化工研究院 国家农药创制工程技术研究中心湖南长沙 410007
【出 处】
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中国化工学会农药专业委员会第十三届年会
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双氟磺草胺(Florasulam)是由道农业科学(DowAgroscience)公司开发的三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂。国内有关该除草剂的研究报道较少，本文通过文献总结得出以5-氟尿嘧啶为起始原料，经氯化、甲氧基化、肼解、关环、转位、偶联、氧化和缩合反应，最终得到双氟磺草胺，本文介绍其合成路线。
其他文献
作为一类新型的杀虫剂，氟虫酰胺、氯虫酰胺等鱼尼丁受体杀虫剂具有良好的杀虫效果，与传统杀虫剂无交抗作用，对哺乳动物安全等特点。其作用机制备受人们的广泛关注。本文介绍了鱼尼丁受体的结构及其调节因子，综述了鱼尼丁受体杀虫剂的作用机制。
一株来源于江西土壤代号为SPRI-70014的放线菌发酵产物具有很强的杀草活性，本文采用溶剂萃取、硅胶柱层析及制备HPLC等手段对该菌株发酵产物的活性组分进行了活性跟踪分离。得到纯度大于98％化合物纯品，通过理化性质及波谱学手段，鉴定其结构为2-[2-(3，5二甲基-2-氧-环己基)-6-氧-四氢吡喃-4-基]-乙酰胺。并用除草剂生测标准化操作法(SOP)初步评价了该化合物除草活性。
本课题组在脲嘧啶类化合物的结构优化方面开展了部分研究工作，将酰胺结构引入到脲嘧啶结构中.在此基础上，本文将protox抑制剂另一类代表性结构一酰亚胺引入到脲嘧啶结构中，设计并合成了10个未见文献报道的N-[5-(3-甲基-2，6-二氧-4-三氟甲基-2，3-二氢嘧啶-1(6H)-基)苯基]酰亚胺类化合物.本文介绍目标化合物的合成路线及除草活性。
取代脲类除草剂在二战后迅速发展起来，自杜邦公司发现灭草隆后，敌草隆、利谷隆、伏草隆、丁噻隆和异丙隆等产品相继得以开发。该类除草剂易被植物的根吸收，通过抑制光合作用系统II的电子传递来抑制植物的光合作用。由于取代脲类产品的长期使用，产生了抗性杂草以及引起地下水污染等问题，这类产品的市场份额在缓慢下滑。脲嘧啶类化合物具有良好的除草活性，从上世纪60年代到现在，人们不断对其研究，成功开发的产品有双苯嘧草
本论文合成了两大系列N1-叔丁基-N1-取代苯甲酰基-N-2，3-二氢苯并呋喃-5-酰肼类化合物，并测试了它们对一些鳞翅目幼虫的胃毒和触杀活性。其中，化合物N1-叔丁基-N1-(3，5-二甲基苯甲酰基)-N-2，4-二甲基-2，3-二氢苯并呋喃-5-酰肼(Ii)和N1-叔丁基-N1-(3，5-二甲基苯甲酰基)-N-5-氯苯并二氢吡喃-6-甲酰基肼(F)对小菜蛾的触杀活性和对棉铃虫的胃毒活性均超过商
本文以手性BrOnsted酸(R)-3,3’-二(3，5-二三氟甲基苯基)-1,1’-联二萘酚膦酸酯为催化剂，设计并合成了8个有较高光学活性的含氟α-氨基膦酸酯，并通过IR,1HNMR,13CNMR，元素分析，HPLC对其结构进行了表征。初步生物活性测试表明，目标化合物具有一定的抗烟草花叶病毒活性。
本文设计合成了一类新型吡啶并[4,3-d]嘧啶衍生物共11个化合物，所有的化合物均通过HNMR及元素分析确证。初步生测结果表明，在100mg/L浓度下大部分化合物对稗草和油菜的根具有优良的抑制活性；部分化合物对水稻纹枯、黄瓜灰霉、苹果轮纹表现出较好的抑菌活性。
为了寻找具有生物活性的新化合物，以氟乙酸甲酯，氰乙酰胺和甲酸乙酯为起始原料，经环合、氯化、水解、酰氯化等反应合成了中间体含氟吡啶酰氯，再与醇类和酚类反应得到一系列含氟吡啶羧酸酯类化合物，其结构均经1HNMR、13CNMR、IR和MS确证。初步生物活性测试结果表明，部分化合物对菌虫表现出一定的活性。化合物1k在500mg/L时对粘虫(armyworm)和淡色库蚊(culexmosquito)均有10
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