催化不对称合成含氟α-氨基膦酸酯与抗烟草花叶病毒活性研究

来源 :中国化工学会农药专业委员会第十三届年会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:lxhcoolrr
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本文以手性BrOnsted酸(R)-3,3’-二(3,5-二三氟甲基苯基)-1,1’-联二萘酚膦酸酯为催化剂,设计并合成了8个有较高光学活性的含氟α-氨基膦酸酯,并通过IR,1HNMR,13CNMR,元素分析,HPLC对其结构进行了表征。初步生物活性测试表明,目标化合物具有一定的抗烟草花叶病毒活性。
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由于人类对环境问题认识的提高,对农药的毒性及其对环境的影响提出了更严格的要求,因而使农药的发展发生重大变革,正朝着“超高效、无毒、无污染”方向发展。近年来,精喹禾灵以其高效,低毒,低残留而深受用户欢迎,市场主导品种是乳油。但精喹禾灵乳油产品的药效一直是困扰生产厂家的难题,本文试图从另外角度寻找乳油配方研究的途径,系统研究表面张力与乳化剂用量、种类之间的关系,为农药制剂生测提供基础数据。
根据引燃式烟剂的技术指标和经济简便原则,采用正交设计方法,筛选出烟剂最优配方:硝酸铵14.0g,木屑9.7g,氯化铵6.0g,陶土3.6g。农药主剂为高效氯氰菊酯和噻嗪酮。该烟剂评价指标客观确切,简单易行,符合实际应用要求,并且使用方便,对作物安全,值得推广。
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在无水无氧、超声辐射下,N-取代苄基脯氨酸苄基酯与溴化取代苯基镁反应生成了7个未见文献报道的N-苄基-α,α-二苯基-2-吡咯烷甲醇衍生物,其结构经IR,1HNMR表征,并通过元素分析确证。初步生物活性测定结果表明,部分目标化合物均有较好的杀虫活性。
本文以香草醛为原料,经过取代、缩合、还原、酰化、脱水等反应,合成出了一系列新颖的3-芳乙基-5-芳基(口惡)唑-4-酮类化合物,通过1HNMR、元素分析或高分辨质谱对其进行了结构表征,并进行了初步的生物活性测试。
作为一类新型的杀虫剂,氟虫酰胺、氯虫酰胺等鱼尼丁受体杀虫剂具有良好的杀虫效果,与传统杀虫剂无交抗作用,对哺乳动物安全等特点。其作用机制备受人们的广泛关注。本文介绍了鱼尼丁受体的结构及其调节因子,综述了鱼尼丁受体杀虫剂的作用机制。
一株来源于江西土壤代号为SPRI-70014的放线菌发酵产物具有很强的杀草活性,本文采用溶剂萃取、硅胶柱层析及制备HPLC等手段对该菌株发酵产物的活性组分进行了活性跟踪分离。得到纯度大于98%化合物纯品,通过理化性质及波谱学手段,鉴定其结构为2-[2-(3,5二甲基-2-氧-环己基)-6-氧-四氢吡喃-4-基]-乙酰胺。并用除草剂生测标准化操作法(SOP)初步评价了该化合物除草活性。
本课题组在脲嘧啶类化合物的结构优化方面开展了部分研究工作,将酰胺结构引入到脲嘧啶结构中.在此基础上,本文将protox抑制剂另一类代表性结构一酰亚胺引入到脲嘧啶结构中,设计并合成了10个未见文献报道的N-[5-(3-甲基-2,6-二氧-4-三氟甲基-2,3-二氢嘧啶-1(6H)-基)苯基]酰亚胺类化合物.本文介绍目标化合物的合成路线及除草活性。
取代脲类除草剂在二战后迅速发展起来,自杜邦公司发现灭草隆后,敌草隆、利谷隆、伏草隆、丁噻隆和异丙隆等产品相继得以开发。该类除草剂易被植物的根吸收,通过抑制光合作用系统II的电子传递来抑制植物的光合作用。由于取代脲类产品的长期使用,产生了抗性杂草以及引起地下水污染等问题,这类产品的市场份额在缓慢下滑。脲嘧啶类化合物具有良好的除草活性,从上世纪60年代到现在,人们不断对其研究,成功开发的产品有双苯嘧草
本论文合成了两大系列N1-叔丁基-N1-取代苯甲酰基-N-2,3-二氢苯并呋喃-5-酰肼类化合物,并测试了它们对一些鳞翅目幼虫的胃毒和触杀活性。其中,化合物N1-叔丁基-N1-(3,5-二甲基苯甲酰基)-N-2,4-二甲基-2,3-二氢苯并呋喃-5-酰肼(Ii)和N1-叔丁基-N1-(3,5-二甲基苯甲酰基)-N-5-氯苯并二氢吡喃-6-甲酰基肼(F)对小菜蛾的触杀活性和对棉铃虫的胃毒活性均超过商