【摘 要】
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为了寻找具有生物活性的新化合物，以氟乙酸甲酯，氰乙酰胺和甲酸乙酯为起始原料，经环合、氯化、水解、酰氯化等反应合成了中间体含氟吡啶酰氯，再与醇类和酚类反应得到一系列含氟吡啶羧酸酯类化合物，其结构均经1HNMR、13CNMR、IR和MS确证。初步生物活性测试结果表明，部分化合物对菌虫表现出一定的活性。化合物1k在500mg/L时对粘虫(armyworm)和淡色库蚊(culexmosquito)均有10
【机 构】
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浙江工业大学绿色合成技术国家重点实验室培育基地,杭州 310014
【出 处】
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中国化工学会农药专业委员会第十三届年会
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为了寻找具有生物活性的新化合物，以氟乙酸甲酯，氰乙酰胺和甲酸乙酯为起始原料，经环合、氯化、水解、酰氯化等反应合成了中间体含氟吡啶酰氯，再与醇类和酚类反应得到一系列含氟吡啶羧酸酯类化合物，其结构均经1HNMR、13CNMR、IR和MS确证。初步生物活性测试结果表明，部分化合物对菌虫表现出一定的活性。化合物1k在500mg/L时对粘虫(armyworm)和淡色库蚊(culexmosquito)均有100％的死亡率，且对黄瓜炭疽病菌(cucumberanthracnose)也有一定的抑制活性。
其他文献
为发现新的高活性化合物，经二氟取代苯基呋喃甲酰氯与取代苯甲酰肼反应得到15个未见文献报道的含呋喃环双酰肼类化合物，其结构均通过了IR，1H-NMR，MS和元素分析确认。初步生测结果表明大部分的目标化合物对酚氧化酶有抑制活性，但是活性都不高，抑制率最高的是化合物3h，在浓度为57μmol/L时对小菜蛾4龄幼虫酚氧化酶的抑制率为15.87％：目标化合物在药剂浓度为500mg/L时，对豆蚜(Aphisf
在无水无氧、超声辐射下，N-取代苄基脯氨酸苄基酯与溴化取代苯基镁反应生成了7个未见文献报道的N-苄基-α,α-二苯基-2-吡咯烷甲醇衍生物，其结构经IR,1HNMR表征，并通过元素分析确证。初步生物活性测定结果表明，部分目标化合物均有较好的杀虫活性。
本文以香草醛为原料，经过取代、缩合、还原、酰化、脱水等反应，合成出了一系列新颖的3-芳乙基-5-芳基(口惡)唑-4-酮类化合物，通过1HNMR、元素分析或高分辨质谱对其进行了结构表征，并进行了初步的生物活性测试。
作为一类新型的杀虫剂，氟虫酰胺、氯虫酰胺等鱼尼丁受体杀虫剂具有良好的杀虫效果，与传统杀虫剂无交抗作用，对哺乳动物安全等特点。其作用机制备受人们的广泛关注。本文介绍了鱼尼丁受体的结构及其调节因子，综述了鱼尼丁受体杀虫剂的作用机制。
一株来源于江西土壤代号为SPRI-70014的放线菌发酵产物具有很强的杀草活性，本文采用溶剂萃取、硅胶柱层析及制备HPLC等手段对该菌株发酵产物的活性组分进行了活性跟踪分离。得到纯度大于98％化合物纯品，通过理化性质及波谱学手段，鉴定其结构为2-[2-(3，5二甲基-2-氧-环己基)-6-氧-四氢吡喃-4-基]-乙酰胺。并用除草剂生测标准化操作法(SOP)初步评价了该化合物除草活性。
本课题组在脲嘧啶类化合物的结构优化方面开展了部分研究工作，将酰胺结构引入到脲嘧啶结构中.在此基础上，本文将protox抑制剂另一类代表性结构一酰亚胺引入到脲嘧啶结构中，设计并合成了10个未见文献报道的N-[5-(3-甲基-2，6-二氧-4-三氟甲基-2，3-二氢嘧啶-1(6H)-基)苯基]酰亚胺类化合物.本文介绍目标化合物的合成路线及除草活性。
取代脲类除草剂在二战后迅速发展起来，自杜邦公司发现灭草隆后，敌草隆、利谷隆、伏草隆、丁噻隆和异丙隆等产品相继得以开发。该类除草剂易被植物的根吸收，通过抑制光合作用系统II的电子传递来抑制植物的光合作用。由于取代脲类产品的长期使用，产生了抗性杂草以及引起地下水污染等问题，这类产品的市场份额在缓慢下滑。脲嘧啶类化合物具有良好的除草活性，从上世纪60年代到现在，人们不断对其研究，成功开发的产品有双苯嘧草
本论文合成了两大系列N1-叔丁基-N1-取代苯甲酰基-N-2，3-二氢苯并呋喃-5-酰肼类化合物，并测试了它们对一些鳞翅目幼虫的胃毒和触杀活性。其中，化合物N1-叔丁基-N1-(3，5-二甲基苯甲酰基)-N-2，4-二甲基-2，3-二氢苯并呋喃-5-酰肼(Ii)和N1-叔丁基-N1-(3，5-二甲基苯甲酰基)-N-5-氯苯并二氢吡喃-6-甲酰基肼(F)对小菜蛾的触杀活性和对棉铃虫的胃毒活性均超过商
本文以手性BrOnsted酸(R)-3,3’-二(3，5-二三氟甲基苯基)-1,1’-联二萘酚膦酸酯为催化剂，设计并合成了8个有较高光学活性的含氟α-氨基膦酸酯，并通过IR,1HNMR,13CNMR，元素分析，HPLC对其结构进行了表征。初步生物活性测试表明，目标化合物具有一定的抗烟草花叶病毒活性。
本文设计合成了一类新型吡啶并[4,3-d]嘧啶衍生物共11个化合物，所有的化合物均通过HNMR及元素分析确证。初步生测结果表明，在100mg/L浓度下大部分化合物对稗草和油菜的根具有优良的抑制活性；部分化合物对水稻纹枯、黄瓜灰霉、苹果轮纹表现出较好的抑菌活性。