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胺类化合物在具有生物活性的天然产物及人工合成的化合物中随处可见,90%的药物含有至少一个氮原子,制药工业中大约每六个反应就有一个涉及到碳氮键的形成.传统上,形成碳氮键的反应主要包括:亲核取代、还原胺化及亚胺的烷基化反应等.现代的过渡金属催化构建碳氮键反应主要包括:Buchwald-Hartwig碳氮键偶联、烯烃的氢胺化及二胺化、烯丙基胺化反应等.然而,上述胺化方法均系官能团转化反应,原料受限或不易制备.因此,发展符合原子经济性和绿色化学要求的直接从碳氢键构建碳氮键的方法是符合当代有机化学发展方向、极富挑战性的研究课题。本研究组围绕这一重要的课题,针对不同类型的C一键发展了三种新的C-H转化策略,分别实现了芳基Cs少一、节基Csp3-H及烯丙基Csp3一的直接胺化反应。