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官能团导向的C-H键活化由于容易进行且具有较好的选择性而得到人们的广泛研究.但配位(或螯合)导向的C-H键活化反应一般合成的是开链化合物,而且当导向基不是目标产物的一部分时,往往面临导向基团的脱除.所谓成键导向的C-H键活化,是指导向基团与过渡金属之间通过σ键相连,这一键连的存在促进了过渡金属对邻近C-H键的活化而形成一个金属杂环.由于在该金属杂环中金属以两个a键与相邻的碳或杂原子相连,因此可以直接还原消除或插入不饱和分子后还原消除,发生氧化偶联,生成碳环或杂环化合物。在这一反应中,导向基既是导向基团,也是反应基团,因此更加经济有效。