【摘 要】
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1975年哈佛大学著名化学家R.B.Woodward基于青霉素与头孢菌素融合的概念,向青霉素骨架中引入双键,以增大β-内酰胺反应性,从而提高抗菌活性的设想而设计合成,青霉烯的母核结
【机 构】
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中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所
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1975年哈佛大学著名化学家R.B.Woodward基于青霉素与头孢菌素融合的概念,向青霉素骨架中引入双键,以增大β-内酰胺反应性,从而提高抗菌活性的设想而设计合成,青霉烯的母核结构由一个四员β-内酰胺环与一个五员不饱和含硫杂环组成.但初期的化合物如6-苯氧乙酰氨基青霉烯因反应性高,极不稳定,与预期相反未显示出良好的生物活性.直至1976年,借鉴硫霉素的结构将6-位酰胺该为反式羟乙基,稳定性得到了改善,又保持了青霉烯β-内酰胺环的反应性.从此,青霉烯类抗生素的研究进入了一个新的阶段. 青霉烯类抗生素在功能上大体可分为三类，一是抗菌活性强的6-经乙基青霉烯，二是对p一内酞胺酶有很强抑制活性的6一亚甲基青霉烯，三是细菌信号肚酶抑制剂5S-青霉烯。本文分三个部分对它们分别进行介绍。
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