【摘 要】
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抗体药物偶联物(ADC)通过抗体特异性识别将小分子细胞毒药物靶向运输到肿瘤部位,实现抗体与小分子药物的双重抗肿瘤效果。目前上市的ADC 抗肿瘤药物主要以小分子随机偶联
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抗体药物偶联物(ADC)通过抗体特异性识别将小分子细胞毒药物靶向运输到肿瘤部位,实现抗体与小分子药物的双重抗肿瘤效果。目前上市的ADC 抗肿瘤药物主要以小分子随机偶联抗体的Lys 为共价连接模式。随机偶联在工艺稳定性、偶联位点重现性、药效稳定性、代谢一致性等方面存在潜在的问题,因此,ADC 定点偶联方法的研究成为该领域的研发热点。本文通过抗体的糖链进行官能团修饰,实现ADC 小分子药物的定点定量偶联,为新型ADC 药物研发提供了技术思路。
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