树枝状肝素分子的纳米颗粒制备

来源 :首届糖合成化学青年高峰论坛会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户:exia0654
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  肝素(heparin)是存在于人体内的一种高度硫酸化的糖胺聚糖,具有抗凝血等丰富的生物活性.研究表明,肝素在被修饰到纳米颗粒上,其多种生物活性得到有效增强,而纳米颗粒的生物相容性也得到了很大提高.本研究以肝素多糖为原料,经还原胺化等多步化学反应合成了含马来酰胺活性双键的肝素分子.在自由氨基修饰的磁性纳米颗粒表面连接含有被保护巯基的树枝状分子, 然后自由巯基在酸性条件下被释放, 与肝素分子发生高效的“thio-ene”click 反应.纳米颗粒表面连接的肝素经酶降解为二糖后进行定量检测,从单连接臂的0.4 ug/mg 提高到了树枝状分子的 3ug/mg.红外(IR)、射线光电子能谱(XPS)及抗凝血活性(factor Xa assay)等数据也都证明了树枝状分子对纳米颗粒表面肝素的放大作用.该方法的建立为提高肝素类高硫酸化多糖在纳米颗粒表面的修饰效率提供了很好经验借鉴.
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