【摘 要】
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目的:通过对金银花超微饮片和传统饮片体内药动学参数进行比较研究,以探讨现有超微与传统饮片剂量换算关系是否合理,为临床剂量的合理换算提供实验室依据.方法:家兔随机分为2组,每组6只,分为金银花超微饮片组、金银花传统饮片组,给药剂量分别为7.5g生药/kg和1.2g生药/kg.灌胃前禁食16h,可自由饮水,从心脏采血,分离空白血浆作为正常对照用.给家兔灌胃后分别在第15min, 30min, 45mi
【机 构】
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湖南中医药大学,湖南长沙410208 中南大学湘雅三医院,湖南长沙410208
【出 处】
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中华中医药学会中药实验药理分会2014年学术年会
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目的:通过对金银花超微饮片和传统饮片体内药动学参数进行比较研究,以探讨现有超微与传统饮片剂量换算关系是否合理,为临床剂量的合理换算提供实验室依据.
方法:家兔随机分为2组,每组6只,分为金银花超微饮片组、金银花传统饮片组,给药剂量分别为7.5g生药/kg和1.2g生药/kg.灌胃前禁食16h,可自由饮水,从心脏采血,分离空白血浆作为正常对照用.给家兔灌胃后分别在第15min, 30min, 45min, 60min, 75min. 90min,lOSmin, 120min, 150min, 180min, 210min, 240min从心脏采血，每次2xnL直接加入EDTA抗凝管内，在3000rpm下离心15min，分离血浆，-80℃保存待用。运用液质联用色谱技术，选用布洛芬作为内标物，采用乙睛沉淀蛋白，机械震荡30s，高速离心(13000 r·miri-1) 5min的血浆处理方法，并通过对专属性、加样回收率、线性关系、精密度、准确度及稳定性的考察后，测定家兔血浆中绿原酸(CA)血药浓度，采用DAS软件拟合绿原酸动力学参数。
结果:将不同时间点所取血浆经处理后进样，按方法学考察确定的色谱条件进样分析，检测给药后不同时间点家兔血浆中绿原酸的含量，分别以体内绿原酸的浓度为纵坐标，各取血点时间为横坐标，绘制平均药时曲线，将所得药一时数据采用DAS药动学软件分析处理，拟合主要药动学参数.
结论与讨论:结果显示，①家兔灌服金银花超微饮片后绿原酸Tuz长于传统饮片组，提示金银花超微饮片在体内代谢速度慢于传统饮片。②家兔灌服金银花超微饮片和传统饮片后，绿原酸血药浓度的峰值Cmax相近，提示按照临床剂量使用超微饮片1.6g与使用传统饮片lOg的Cmax接近。③金银花传统饮片中绿原酸在给药后1.5h达到峰浓度，超微饮片于药后0.25h即达峰浓度，可能因超微饮片颗粒小，细胞破壁率高，药物溶出度高，吸收快，较早出现Tmax。而传统饮片的水煎液给药体积大，绿原酸浓度较低，达峰时间延长。④超微饮片组和传统饮片组绿原酸在体内的AUC为(1395.795±354.844 ) ng/ml.h和(2603.232±589.874 )ng/ml.h，传统饮片组绿原酸在体内的AUC高于超微饮片组近2倍，提示超微饮片确实能提高药物在体内的吸收;同时提示临床按照1.6克超微代替传统饮片10克给药，从绿原酸这个成分的体内过程来看，体内药物不等量。
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