【摘 要】
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一直以来自然界为药物发现提供具有独特骨架结构的先导化合物，其中海洋来源的生物的研究开发相对较少； 但随着近年来科学技术的不断发展，对海洋来源天然产物的研究也不断增
【机 构】
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沈阳药科大学,基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,辽宁 沈阳 110016
【出 处】
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第一届《药学学报》药学前沿论坛暨2015年中国药学会中药与天然药物专业委员会会议
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一直以来自然界为药物发现提供具有独特骨架结构的先导化合物，其中海洋来源的生物的研究开发相对较少； 但随着近年来科学技术的不断发展，对海洋来源天然产物的研究也不断增加[1].特别是海洋来源的真菌，已经成为发现药理活性好、生物性能佳的新化合物的重要来源[2].曲霉属(Aspergillus)放线真菌，具有重要的药物和商业作用，可以产生多种类型的次级代谢产物，如聚酮类、多肽类和萜类化合物等[3].由于课题组一直关注海洋来源曲霉属真菌的代谢产物的结构与活性，作者又对来自辽宁葫芦岛海域潮间带海泥样品的真菌黑曲霉2HL-M-8 的次级代谢产物进行研究，通过多种色谱分离手段，从中发现1 个结构新颖的萘并吡喃酮二聚体aurasperone H(1)和8个聚酮类化合物(2～9)，采用多种谱学方法，以及与文献对比确定了它们的化学结构(图1).测试这些化合物对人早幼粒白血病细胞HL-60、非小细胞肺癌细胞A549和胃癌细胞MGC-803 的体外抗增殖活性，发现新化合物1 对A549 细胞和HL-60 细胞表现出中等的抑制活性，化合物5对HL-60 细胞表现出较强的生长抑制活性，其IC50值达到0.8 μmol·L-1.根据测试结果总结了初步的构效关系，深入的研究还在进行中.
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