【摘 要】
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基于西北特色植物秃疮花进行新药开发和药材资源合理利用,在明确其主要化学成分的基础上,针对高含量成分异紫堇碱(异可利定)进行制备工艺、含量测定、有机全合成和化学结
【机 构】
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中国科学院兰州化学物理研究所/院西北特色植物资源化学重点实验室 甘肃 兰州 730000
【出 处】
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第一届《药学学报》药学前沿论坛暨2015年中国药学会中药与天然药物专业委员会会议
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基于西北特色植物秃疮花进行新药开发和药材资源合理利用,在明确其主要化学成分的基础上,针对高含量成分异紫堇碱(异可利定)进行制备工艺、含量测定、有机全合成和化学结构优化等系统研究,筛选靶向肿瘤干细胞及多药耐药逆转的高效抗癌药物,并对其目标化合物进行体内外的抗癌活性、作用靶标及作用机制进行研究,并对结构衍生的目标化合物进行体内药代动力学、安全性和一般药理学的初步研究,为一类抗癌新药的临床前研究提供支持。筛选的目标化合物NICD 具有较好的肿瘤干细胞CD133 靶向性和多药耐药逆转作用,该研究显示抑制肝癌细胞IGF2BP3表达是NICD的重要抗癌机制,IGF2BP3可以作为肝癌治疗的主要靶点,明确了异紫堇碱衍生物NICD的药理作用机制及作用靶点。
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