【摘 要】
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目的双吲哚乙酸甲酯类化合物具有显著的体内抗癌活性。本研究通过观察其对4种肝癌细胞增殖的作用,及化合物的小鼠急性亚急性毒性,进行其抗癌特异性研究。方法采用HepG2,Bel74
【机 构】
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首都医科大学化学生物学与药学院,北京100069
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目的双吲哚乙酸甲酯类化合物具有显著的体内抗癌活性。本研究通过观察其对4种肝癌细胞增殖的作用,及化合物的小鼠急性亚急性毒性,进行其抗癌特异性研究。方法采用HepG2,Bel7402,Huh7,Bel7402/5FU分析双吲哚甲酸乙酯类化合物的抗癌活性;采用L02细胞分析化合物的体外肝细胞毒性;小鼠腹腔给药观察化合物体内给药的急性、亚急性毒性。结果双吲哚乙酸甲酯类化合物对各种肝癌细胞系的增殖均具有显著的抑制作用（P<0.01）。与MMIA不同,Com-pound-1,-5,-7对L02细胞增殖也具有显著的抑制作用。小鼠给予三种系列化合物后(100,400和800 mg·kg-1),肝指数均显著的降低（P<0.05）,但血清转氨酶的水平与对照组无显著差别。进一步观察小鼠给予系列化合物(500 mg·kg-1)后24,48和72 h,血清转氨酶水平与对照组无差别。MMIA在小鼠急性、亚急性毒性实验中均未显示显著的毒性反应。讨论双吲哚乙酸甲酯类化合物对肝癌细胞及肝癌耐药细胞的增殖均具有显著的抑制作用,并在体内具有一定的抗癌特异性。进一步的研究将深入探讨MMIA抗癌活性、抗肝癌特异性机制。
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