【摘 要】
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目的 对本课题组前期大量筛选获得的CA4类似物MDS-11及其前药MDS-11P的靶向既成血管的抗肿瘤成药性进行了研究.方法 采用SPR技术、体外微管聚集实验、Westernblot分析及
【机 构】
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中国海洋大学医药学院,山东青岛266003
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目的 对本课题组前期大量筛选获得的CA4类似物MDS-11及其前药MDS-11P的靶向既成血管的抗肿瘤成药性进行了研究.方法 采用SPR技术、体外微管聚集实验、Westernblot分析及细胞水平免疫荧光研究MDS-11与微管的结合情况及其功能；体外内皮管腔培养及大鼠动脉环培养实验研究MDS-11对既成管腔的破坏作用；采用磷酸酯化的方法制备了MDS-11的前药MDS-11P；采用HE染色、抗体免疫组化、Hoechst33342尾静脉注射染色方法观察MDS-11P体内肿瘤血管的破坏作用；小鼠肝癌及裸鼠人肺癌A549移植瘤模型观察MDS-11P的抗肿瘤作用.最后对MDS-11P的早期毒理、药代及分布、代谢产物进行了初步的研究.结果 MDS-11可以剂量依赖地与微管结合并抑制微管的聚集；MDS-11可以迅速破坏HUVEC形成的管腔,而对动脉环生长的血管破坏较小；单剂量一次MDS-11给药能引起肿瘤内部血管明显减少并导致肿瘤细胞大面积坏死；多剂量连续给药发现MDS-11P可以明显抑制小鼠肝癌及裸鼠人肺的生长,抑瘤率与CA4P组无明显差别(P=0.23),且小鼠体重较CAP组明显增加,表现出更好的耐受性；MDS-11P在小鼠上最大耐受量为1200 mg·kg-1,体内MDS-11P可迅速转化为MDS-11,并在体内作用后迅速消除,安全范围大.药物在心脏中分布较少,以原型代谢为主.讨论 与CA4P相比,MDS-11P是一个结构新颖,靶向肿瘤既成血管、成药性较好的抗肿瘤候选药物.
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