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近年来合成治疗癌症、抑制肿瘤的药物受到了有机化学家的亲睐.分子杂交是设计和开发新型抗肿瘤药物的一种有效策略[1].一方面，香豆素存在于许多高等植物中，容易提取，其衍生物具有抗肿瘤、降血压和抗血小板凝聚[2-3]等特点，膦二氢香豆素作为二氢香豆素的类似物，成为了研究的热点之_[4].另一方面，吡唑啉也具有抗肿瘤等生物活性[5-6]，且常被作为多种医用中间体.含有吡唑啉骨架的药物高频率出现在具有抗高血压和抗抑郁活性的药物分子中，常用于治疗缓解由于单氨氧化酶比例失调所引起的疾病.1994年钱峰，房建华等人[7]，采用茴香醛在碱性条件下与丙酮缩合，再与苯肼在酸性环境中，通过缩合环化，得到吡唑啉衍生物(Scheme 1a).2004年张昌期，张联齐及其课题组[8]研究以苯乙酮为原料合成多个不同取代的2-吡唑啉化合物(Scheme 1b).在此基础上，本课题组提出以膦二氢香豆素和苯肼为反应原料，利用分子内[3+2]环加成反应[9]，一步构建同时含有膦二氢香豆素和吡唑啉骨架的杂交分子(Scheme 1c).有望为有机化学试剂库增加新的活性分子.