【摘 要】
:
A sensitive and reproducible electro-spray ionization liquid chromatography-mass spectrometry (ESI-LC-MS) method was established to determine the concentration of M1, the main active metabolite of mog
【机 构】
:
Institute of Clinical Pharmacology, Qilu Hospital of Shandong University, Jinan 250012, China ; Coll
论文部分内容阅读
A sensitive and reproducible electro-spray ionization liquid chromatography-mass spectrometry (ESI-LC-MS) method was established to determine the concentration of M1, the main active metabolite of moguisteine in plasma and urine after orally taken a single-dose (200 mg, 400 mg and 600 mg, respectively) and multiple-dose (200 mg, three times daily for 7 d) moguisteine tablets in healthy Chinese subjects and the pharmacokinetic characteristics of moguisteine were evaluated.M1 in plasma was analyzed after protein precipitation and in urine after appropriate dilution with blank urine.The essential pharmacokinetic parameters of M1 including cmax, tmax, MRT, t1/2, V, C1, AUC0-t or AUC0-∞ were calculated Drug and Statistical Software Version 2.0.The method was successfully applied to clinical pharmacokinetic studies of moguisteine.
其他文献
目的 发现一种新型活性高、选择性好,能通过血脑屏障且可口服吸收的β-分泌酶(BACE1)抑制剂,并评价其做为抗阿尔茨海默病(AD)候选药物的成药性。方法 以GSK188909为阳性化合物,在体外分子、细胞水平以及整体动物水平,分别观察化合物Ⅸa对BACE1活性抑制作用和对Aβ40水平的影响,采用HTRF法测定BACE1活性,采用AlphaLISA法测定Aβ40,采用LC-MS法检测Ⅸa的血药浓度及
目的 探讨氟西汀联合乳腺癌化疗常用药物紫杉醇、多柔比星逆转入乳腺癌耐药株MCF-7/ADM和敏感株MCF-7作用效果及分子机制.方法 采用MTT法检测氟西汀联合多柔比星、紫杉醇对MCF-7和MCF-7/ADM细胞毒性的影响;流式细胞术检测对细胞凋亡的影响;Western blot方法检测多药耐药相关蛋白P糖蛋白(P-gp)、凋亡相关蛋白P53,Bcl-2表达;Real-time PCR,RT-PC
目的 建立固相萃取结合高效液相串联质谱法(LC-MS/MS)检测新型放射增敏剂硫代寡核苷酸CpG ODN 107在小鼠体内血药浓度,并研究其在小鼠体内的药动学.方法 采用内标法,血浆样品经Oasis HLB SPE柱净化富集后,以Agilent Extend-C18柱(150 mm×2.1 mm,3.5 μm)进行分离,流动相为乙腈:0.05%氨溶液水=20;80,流速0.3 ml·min-;采用
目的 建立沙利度胺HPLC检测方法,以固体给药形式研究不同晶型沙利度胺对大鼠体内药代动力学的影响.方法 建立HPLC检测条件:色谱柱Agilent XDB-C18(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相乙腈-水(24;76,v/v);流速1ml·min-1;柱温35℃;检测波长221 nm.大鼠按20 mg· kg-给予不同晶型的固体药物,给药后分别于不同时间眼内眦取样检测.结果 在0.15
目的 研究厄贝沙坦衍生物,即可溶性更高,成本更低的厄贝沙坦氢溴酸盐在药效学方面与厄贝沙坦的比较。方法 正常的Wistar大鼠及自发性高血压大鼠(SHR)。实验大鼠分四组,每组6只,非高血压组,SHR组,SHR+厄贝沙坦组(厄标组)和SHR+厄贝沙坦氢溴酸盐组(厄氢组)。给药前1周、给药两周及停药后1周分别测定血压。给药剂量为厄贝沙坦氢溴酸盐60 mg· kg-1;厄贝沙坦60 mg·kg-1的剂量
目的 建立鹿茸蛋白胃肠道吸收离体实验方法,为实现鹿茸蛋白在体分析检测及活性示踪奠定基础.方法 首先提取鹿茸蛋白,并用异硫氰酸荧光素(fluorescein isothiocyanate,FITC)对其进行荧光标记,用激光扫描共聚焦显微镜及非变性电泳检测荧光蛋白在人工胃液、人工肠液中的稳定性及变化过程,并通过半离体肠囊外翻实验研究荧光蛋白透过肠壁的吸收情况.结果 鹿茸蛋白混合物在人工胃液和肠液中荧光
目的 建立测定大鼠血浆中2-氟4-叠氮-核苷类似物(FNC)浓度的液相色谱-电喷雾离子-质谱联用(LC-ESI-MS)分析方法,探讨其在大鼠体内的药代动力学及生物利用度研究中的应用.方法 SD大鼠随机分为4组,分别灌胃给予FNC1.25,2.5和5.0 mg·kg-1和尾静脉注射FNC 5.0 mg· kg-1,给药后不同时间点取血,LC-ESI-MS法测定FNC血药浓度,用3P97计算药代动力学
自20世纪60年代以来,治疗药物监测(Therapeutic Drug Monitoring,TDM)逐步进入临床实践,以协助制定个体化的给药方案。随着TDM理论和实践的深入发展,逐步显露出一些局限性。例如,TDM主要强调药物浓度的测定,以是否达到经验性的浓度范围作为判断标准,而未考虑药物的效应,因此还不能真正达到个体化用药的目标。近年来,国外越来越多的学者提出了"目标浓度干预"(Target C
目的 建立最大后验贝叶斯法(MAPB)估算个体药动学参数的优化设计,为药动学研究的优化采样设计和个体化给药提供依据.方法:以吡格列酮为模型药物,采用非线性混合效应模型获得群体药动学参数.WinPOPT软件进行D优化采样设计,获得1~4点的采样方案.蒙特卡罗法产生模拟数据集,对估算方法进行评估.考察完整采样设计(13点)和稀疏采样设计(1~4采样点)对MAPB个体药动学参数估算的准确性和精密度,并与
A sensitive and selective liquid chromatography-electrospray ionization-tandem mass spectrometry method was developed and validated for the quantification of beclomethasone 17-monopropionate (BMP), th