【摘 要】
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设计、合成了36个新型哌嗪并[2,1-a]异喹啉类化合物,并测试了其体外抗真菌活性.结果表明所有化合物对5种临床致病真菌都有抗真菌活性.其中化合物5h,5j～5l,6g～6k和6l对除白念菌
【机 构】
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第二军医大学药学院,山东大学附属山东省立医院药剂科,
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设计、合成了36个新型哌嗪并[2,1-a]异喹啉类化合物,并测试了其体外抗真菌活性.结果表明所有化合物对5种临床致病真菌都有抗真菌活性.其中化合物5h,5j～5l,6g～6k和6l对除白念菌外的4种测试菌的抗真菌活性强于或相当于对照药氟康唑;特别是大多数目标化合物对于氟康唑无效的薰烟曲霉菌显示出较好抗真菌活性.对接研究显示所设计的目标化合物与靶酶活性腔中氨基酸功能残基结合.结果表明新型哌嗪并[2,1-a]异喹啉类化合物是一类全新结构类型的抗真菌化合物,为抗真菌药物研究提供了新的结构类型.
Thirty-six novel piperazino [2,1-a] isoquinolines were designed and synthesized, and their antifungal activities in vitro were tested.The results showed that all the compounds exhibited antifungal activity against all five kinds of clinically pathogenic fungi The antifungal activities of the compounds 5h, 5j-5l, 6g-6k and 6l against 4 tested bacteria except C. albicans were stronger or comparable to the control drug fluconazole; in particular, most of the target compounds were ineffective against fluconazole Aspergillus fumigatus showed good antifungal activity.The docking study showed that the target compound was designed to bind to amino acid residues in the active cavity of the target enzyme.The results showed that the novel piperazino [2,1-a] isoquinolines Is a new class of structural antifungal compounds that provide a new structural class for antifungal drug research.
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评论,是报纸的旗帜。大报不能没有评论,县市小报同样也如此。但是,县市报的评论与大报评论在内容和形式上应有不同,正如县市报的新闻与大报新闻在内容和形式上有许多不同一
本论文调查了饲料及饲料原料中铅、镉和汞的污染状况;系统研究了不同剂量铅镉复合污染对肉鸡的影响;对三种硅酸盐矿物材料的理化性质进行了分析，并就其对铅和镉的体外吸附及载
近日,蒋殊的纪实散文《重回1937》由百花文艺出版社出版,并先后召开了首发式及多项相关研讨活动.专家学者一致认为,这部作品用最真实的接近,书写出太行精神,犹如一曲浩荡的正
女作家蒋殊的新作《重回1937》，是一段真实的历史记录。读罢，心中久久难以平静，这是一首抗日英雄的赞歌，是一部浓缩的中华民族苦难史。 这部书，我是在一个夜里躺着读完的，合卷后才发现枕下湿了一片。起来洗把脸，重新躺下，但怎么也睡不着，沉重的心情一直持续到天明。 常有人问蒋殊：“你为什么执着地书写武乡？”蒋殊的回答是，“那是我的家乡，我美丽而忧伤的家乡。”然而我知道，蒋殊写武乡，又不仅仅因为武乡是
读了《重回1937》，我的感觉是，这是一部最能牵动人感情的作品。老实说，在我将近七十年的人生历程中，读的书虽然不能说“破万卷”，但“破千卷”应该是没有什么问题的。但是我想不起来，在我读过的作品中，还有哪一部能使我如此动容。 对于该书的作者蒋殊女士，在此之前我已经有所耳闻，还知道她的作品被选入了高中课本。但在我的心底深处却一直不以为然，认为，一个有才华的美女作家，自然有许多得天独厚的条件，“郁郁涧
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