【摘 要】
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目的改进骨质疏松治疗药米诺膦酸的关键中间体2-(咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙酸的合成工艺。方法以反式-4-氧基-2-丁烯酸乙酯和2-氨基吡啶为起始原料,经环合、水解得到2-(咪唑
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目的改进骨质疏松治疗药米诺膦酸的关键中间体2-(咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙酸的合成工艺。方法以反式-4-氧基-2-丁烯酸乙酯和2-氨基吡啶为起始原料,经环合、水解得到2-(咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙酸。结果与结论该合成方法首次以纯水替代有机溶剂作为反应溶剂,采用“一锅法”合成目标化合物,降低了该中间体的制备成本,而且环境友好,更适合于工业化生产。
Objective To improve the synthetic process of 2- (imidazo [1,2-a] pyridin-3-yl) acetic acid, the key intermediate of minodronic acid for the treatment of osteoporosis. Methods Starting from trans-4-oxo-2-butenoic acid ethyl ester and 2-aminopyridine, cyclization and hydrolysis gave 2- (imidazo [1,2-a] ) Acetic acid. RESULTS AND CONCLUSIONS The synthesis method first used pure water instead of organic solvent as the reaction solvent and synthesized the target compound by one-pot method, which reduced the preparation cost of the intermediate, and was environment-friendly and more suitable for industrial production.
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