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多聚N-（2-羟丙基）甲基丙烯酰胺（HPMA）-抗肿瘤药物偶合物可通过靶向分子及肿瘤细胞的增强渗透和滞留效应实现药物的靶向治疗,显著减少传统药物全身毒副作用,以其独特的优势成为目前抗肿瘤药物的研究热点之一。本文对多聚HPMA-抗肿瘤药物偶合物的组成及近几年来的临床前和临床应用研究现状和前景进行综述。