酮康唑对沙奎那韦体外代谢和药物代谢动力学的影响

• 作 者: 胡晓渝 杨雄志
• 机 构: 浙江医药高等专科学校
• 出 处: 安徽医药
• 发表日期: 2005年11期
• 关键词: 酮康唑 沙奎那韦 体外代谢 药物代谢动力学 生物利用度 ketoeonazole saquinavir metabolism pharmaeokin

目的研究酮康唑对沙奎那韦的体外代谢和药物代谢动力学的影响.方法沙奎那韦分别与氟伏沙明、奎尼丁、胺碘酮、酮康唑在人肝微粒体中共同孵育,观察后者对沙奎那韦体外代谢的影响.另将沙奎那韦与酮康唑同时对Sprague-Dawley大鼠颈动脉注射给药,观察后者对沙奎那韦药代动力学的影响.结果酮康唑对沙奎那韦体外代谢有明显的抑制作用,而氟伏沙明、奎尼丁、胺碘酮对沙奎那韦体外代谢没有明显的抑制作用.酮康唑能改变沙奎那韦的AUC值(由169.68±20.38增加至252.39±50.65 mg·