【摘 要】
：
目的研究地诺孕素的合成方法。方法以雌甾-4,9-二烯-3,17-二酮(1)为原料,首先用2,2-二甲基-13,-丙二醇对3位羰基进行保护,再经过环氧化、氰化开环、脱保护制得17α-氰甲基-17
【机 构】
：
辽宁海思科制药有限公司,沈阳药科大学制药工程学院,
论文部分内容阅读
目的研究地诺孕素的合成方法。方法以雌甾-4,9-二烯-3,17-二酮(1)为原料,首先用2,2-二甲基-13,-丙二醇对3位羰基进行保护,再经过环氧化、氰化开环、脱保护制得17α-氰甲基-17β-羟基-13β-甲基甾烷-4,9-二烯-3-酮,即地诺孕素(5)。结果目标化合物结构经1H-NMR1、3C-NMR、MS和IR确证结构,总收率45.5%。结论新工艺原料易得、操作简便、反应条件温和,有一定的工业生产应用价值。
Objective To study the synthesis of dienogestrel. Methods Starting from oestradiol-4,9-diene-3,17-dione (1), the carbonyl group at position 3 was protected by 2,2-dimethyl-13, , Cyanide ring opening, deprotection 17α-cyanomethyl-17β-hydroxy-13β-methyl sterane-4,9-dien-3-one, ie dienogestrel (5). Results The structure of the target compound was confirmed by 1H-NMR1,3C-NMR, MS and IR. The overall yield was 45.5%. Conclusion The new process is easy to obtain raw materials, easy to operate, mild reaction conditions, a certain value of industrial production.
其他文献
病例报告患者,男,30岁,农民。既往健康,无心脏病史。空腹饮白酒500glh后人院。呼吸16/min,脉搏70-80/min,脉搏短绌,血压13.3/9.03kPa(100/68mmHg)。昏睡,呼气有酒味。双肺(-
英国斯特灵大学水产养殖研究所对一龄、二龄和当年雌亲鱼自行繁殖的鱼卵在28℃下人工孵化,在循环水系统中培育20天测定鱼苗的生长和成活率。不同年龄的雌亲鱼所产后代分开饲
西双版纳自然保护区1993年被列入联合国教科文组织"人与生物圈计划"自然保护区，社区参与是该类保护区的特点之一。像西双版纳这样区内居住着大量人口的特殊保护区，妥善地解决区内常住人口的生产和生活问题，是保护工作成败的关键;积极推进社区参与的生态旅游发展，实现产业替代，减轻生态压力，则更加具有现实意义。在保护区生态旅游开发中积极推行社区参与是解决上述问题的现实选择，对我国同类型自然保护区的开发具有一定
日前,戴姆勒东北亚投资有限公司向国家质量监督检验检疫总局递交了召回报告,将自2010年11月10日起,召回以下进口货车:(一)2010年2月1日至2010年5月27日间生产的进口阿克托斯(
石窟起源于古印度,是依山崖开凿而成的一种佛教寺庙建筑。石窟艺术是随佛教东渐而与佛教、佛寺一起传入中国的。中国经典的石窟艺术用神妙之法使石头会讲故事、壁画会跳舞,更
家鸽是由野鸽进化而来,其特点:1、飞翔力强。鸽身呈流线型,主翼羽发达,善于飞翔。据测定,信鸽每小时可飞行70公里,最快达100多公里。2、记忆力强。神经和感觉器官发达,记忆
TSH 在地方性甲状腺肿发生中的病理生理作用仍是有争议的,还无明确的证据表明发病时这种激素的分泌有何改变。有人报道,在体外,TSH 对甲状腺细胞的生长有刺激作用,而同时却
1问题的提出1996年5月，大连机车车辆厂生产了本年度首批50台东风。C型机车，该机车齿轮罩内装用成都石油化学厂生产、中国铁路成都物资公司组织供应的铁路专用牵引齿轮脂（国产化N
为贯彻机械制图、技术制图、计量单位、材料等新标准,中国铁路机车车辆工业总公司和铁道部车辆局组织进行了客货车通用件全面修订、整顿,并于1995年8月以中车辆字[1995]247
化学教学中加强学法指导刍议浙江王越明学法指导的目的学法指导的结合卢、学法指导的基本原则一、学洁指导是为使学生“会学”学法是指学生为完成学习任务而在学习过程中采用