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磺胺类黄酮衍生物20S蛋白酶体抑制剂的设计、合成与活性评价
磺胺类黄酮衍生物20S蛋白酶体抑制剂的设计、合成与活性评价
来源 :中国药学(英文版) | 被引量 : 0次 | 上传用户:nyxjm2008
【摘 要】
:
本文通过计算机辅助设计,设计并合成了一系列磺胺类黄酮衍生物作为非共价20S蛋白酶体抑制剂,并对其生物活性进行了测试.与先导化合物相比(β5亚基的IC50值为14.0μM),化合物
【作 者】
:
杨冠宇
孙琦
王超
梁磊
许凤荣
牛彦
徐萍
【机 构】
:
北京大学医学部药学院药物化学系,北京100191
【出 处】
:
中国药学(英文版)
【发表日期】
:
2014年9期
【关键词】
:
Sulfonamide flavone derivatives
Non-covalent inhibitor
CADD
20S proteasome in
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本文通过计算机辅助设计,设计并合成了一系列磺胺类黄酮衍生物作为非共价20S蛋白酶体抑制剂,并对其生物活性进行了测试.与先导化合物相比(β5亚基的IC50值为14.0μM),化合物仅表现出局部的改善,但仍可作为一类潜在的20S蛋白酶体抑制剂.
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