新型喜树碱类衍生物9-甲基哌嗪甲基-10-羟基喜树碱氮氧化物对肺癌A549细胞缺氧诱导因子-1α表达的影响

• 作 者: 徐益文 徐庆祥 李玉艳 王磊 丁义涛
• 机 构: 213000常州市第四人民医院普外科,鼓楼医院肝胆外科,中国药科大学药化教研室,鼓楼医院肝胆外科,鼓楼医院肝胆外科
• 出 处: 中华实验外科杂志
• 发表日期: 2012年29期

前期实验已证实9-甲基哌嗪甲基-10-羟基喜树碱氮氧化物(HCNO-YCS-03)在体内外均有较好的抑瘤活性,并具有乏氧选择性,是一种新型靶向乏氧微环境的喜树碱类药物.研究结果显示喜树碱类衍生物可通过与拓扑异构酶Ⅰ有关的全新信号通路抑制缺氧诱导因子(HIF)-1的表达和功能[1-2].拓扑替康(TPT)作为喜树碱类衍生物的代表,已用于卵巢癌和小细胞肺癌的二线治疗,但其严重的腹泻和骨髓抑制等不良反应,往往使患者难以耐受。