5-溴甲基-2，1，3-苯并噻二唑的合成工艺改进

• 作 者: 郭峰 陈益奇 吉民 华维一
• 机 构: 中国药科大学新药研究中心,东南大学化学化工系
• 出 处: 中国药物化学杂志
• 发表日期: 2004年5期
• 关键词: 药物化学 工艺改进 化学合成 5-溴甲基-2 1 3-苯并噻二唑 内皮素受体拮抗剂 medicinal chemistry process improvemen
• 基金项目: 国家自然科学基金

以4-甲基-1,2-苯二胺为原料,经环合、溴化两步反应合成目标化合物.将其中间体亚硫酰苯胺的合成改在甲苯中进行,并采用"一勺烩"法合成5-甲基-2,1,3-苯并噻二唑;5-甲基-2,1,3-苯并噻二唑的溴化改在低毒性的1,2-二氯乙烷中进行,革除了高毒性的四氯化碳.该法简化了操作过程,缩短了反应时间,提高了目标物的总收率.