盐酸阿替卡因的简便合成方法

• 作 者: 段亚波 张国宏 李翼 方刚 伍丽萍 崔建梅 吴松
• 机 构: 中国医学科学院
• 出 处: 中国药物化学杂志
• 发表日期: 2004年2期
• 关键词: 药物化学 工艺改进 化学合成 盐酸阿替卡因 局部麻醉药 medicinal chemistry process improvement chemical syn

目的合成盐酸阿替卡因,寻找操作方便、反应路线短且成本低的工艺路线.方法以巯基乙酸甲酯和2-甲基丙烯腈为起始原料,经环合、氧化、重排、酰化、氨化共5步反应合成盐酸阿替卡因,其中环合、氧化、重排3步反应采用一勺烩的工艺.结果成功地合成了盐酸阿替卡因,总收率为17%.结论改进后的合成路线与文献报道的合成路线相比,反应步骤简化.