【摘 要】
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目的研究博舒替尼合成新方法。方法用取代的邻氨基苯甲酸酯和3-二甲氨基丙烯腈合成了关键中间体4-(3-氯丙氧基)-2-(2-氰基乙烯基氨基)-5-甲氧基苯甲酸甲酯。结果与结论以香草
【机 构】
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沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,
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目的研究博舒替尼合成新方法。方法用取代的邻氨基苯甲酸酯和3-二甲氨基丙烯腈合成了关键中间体4-(3-氯丙氧基)-2-(2-氰基乙烯基氨基)-5-甲氧基苯甲酸甲酯。结果与结论以香草醛为起始原料,经10步反应合成博舒替尼,总收率为35.5%(以香草醛计),终产品HPLC含量为99.9%。该路线操作简便,适合大量制备。
Aim To study a new method of synthesizing bosutinib. Methods The key intermediate 4- (3-chloropropoxy) -2- (2-cyanoethenylamino) -5-methoxy was synthesized from substituted anthranilate and 3-dimethylaminoacrylonitrile Methyl benzoate. RESULTS AND CONCLUSION Vanillin was used as starting material to synthesize bosutinib in 10 steps. The total yield was 35.5% (based on vanillin), and the final HPLC content was 99.9%. The route is easy to operate and suitable for mass preparation.
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