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本发明涉及制备N-酰基苯胺如Casodex（比卡鲁胺）和/或其衍生物的基本上纯的对映体的方法，该方法包括拆分具有式（Ⅰ）结构的中间体化合物．其中：R^1是具自最多可达4个碳原子的烷基或卤代烷基；R^2是具有最多可达6个碳原子的烷基；R^3是直接键或者具有最多可达6个碳原于的烷基：R^4是各自具有最多可达6个碳原子的烷基、链烯基、羟基烷基或环烷基；