1-[2-(N-甲基-N-取代苄基)氨基-2-(2,4-二氯苯基)乙基]-1H-1,2,4-三唑类化合物的合成及抗真菌活性(英文)

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根据氮唑类和苄胺类抗真菌化合物的构效关系和作用机理,合成了22个1-[2-(N-甲基-N-取代苄基)氨基-2-(2,4-二氯苯基)乙基]-1H-1,2,4-三唑类新化合物,所有化合物经元素分析,红外光谱和核磁共振谱确证结构。初步抑菌试验结果表明,所有化合物对9种致病真菌具有不同程度的抑制作用。化合物2, 5, 6, 9, 10, 12, 13, 14 和 18 对红色毛癣菌显示较强活性,化合物 1, 2, 5, 10, 15 和 18对羊毛样小孢子菌抑制作用较强,它们对该两种真菌的作用优于或相当于益康唑,而化合物 2和 5对多种真菌均显示较强活性。 According to the structure-activity relationship and mechanism of azoles and benzylamine antifungal compounds, 22 1- [2- (N-methyl-N-substituted benzyl) amino-2- Chlorophenyl) ethyl] -1H-1,2,4-triazoles. All the compounds were confirmed by elemental analysis, IR and 1H NMR. Preliminary antibacterial test results show that all compounds have different degrees of inhibition of 9 pathogenic fungi. Compounds 2, 5, 6, 9, 10, 12, 13, 14 and 18 showed strong activity against Trichophyton rubrum, while compounds 1, 2, 5, 10, 15 and 18 had a stronger inhibitory effect on Microsporum wilt , Their effect on these two fungi is superior to or equivalent to that of econazole, while compounds 2 and 5 show strong activity against various fungi.
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