胰岛素及其类似物与其受体的相互作用

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对一些胰岛素B链羧端肽段改变了的类似物与肝细胞及脂肪细胞的受体蛋白结合性质的研究,结果表明,去B链羧端五肽胰岛素与胰岛素有相同的结合能力;去B链羧端六肽胰岛素及B_(23)被D-丙氨酸取代的去B链羧端六肽胰岛素有明显的结合;去B链羧端八肽胰岛素具极微的结合能力;胰岛素A链、促肾上腺皮质素、增血糖素不与胰岛素受体蛋白结合,在此基础上还讨论了B_(24)芳香环参与胰岛素结合部位的可能性,并假设B_(12),B_(16),B_(24),B_(25)疏水平面可能是结合部位的重要内容,而B_(20)—B_(23)U形转折及A_(21)…B_(22)盐键的作用是稳定疏水平面结构,胰岛素与受体的结合类似于胰岛素二体中两个单体的结合。 Studies on the binding properties of some analogs of carboxy-terminal peptide of insulin B chain to the receptor proteins of hepatocytes and adipocytes showed that the insulin binding to the B-terminal carboxy-terminal pentapeptide had the same binding ability as insulin; Chain carboxy terminal hexapeptide insulin and B_ (23) is replaced by D-alanine to B chain carboxy terminal hexapeptide insulin has a significant combination; to B chain carboxy terminal octopeptide insulin with minimal binding capacity; insulin A chain , Corticotropin and glucagon did not bind to insulin receptor protein. Based on this, we also discussed the possibility of the B 24 aromatic ring participating in the insulin binding site. We also hypothesized that B 12, B 16, The hydrophobic plane of B_ (24) and B_ (25) may be an important part of the binding site. The role of B_ (20) -B_ (23) U-turn and A_ (21) ... B_ (22) Structure, the binding of insulin to the receptor is similar to the binding of two monomers in the insulin dimer.
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