炔诺酮肟(NETO)与炔诺酮(NET)在猴体内的药代动力学

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利用HPLC分离和液闪测定放射性的方法,研究了恒河猴ⅳ和鼻饲NETO和NET的药代动力学。鼻饲后NETO和NET吸收迅速,24 h内均基本消除。鼻饲或ⅳNETO后,一部分迅速转变为NET,一部分以原药形式存在。两药的血药浓度—时间曲线符合po或ⅳ的二室开放模型。二原药的主要药代动力学参数无显著差异。NETO与NET的鼻饲绝对生物利用度分別为64.46±34.60与35.02±26.49%。 The pharmacokinetics of NETO and NET in Rhesus macaques and nasal feeding were studied by HPLC separation and liquid scintillation radioimmunoassay. After nasal feeding NETO and NET absorption quickly, basically eliminated within 24 h. After nasal or ⅳNETO, part of the rapid change to NET, part of the existence of the original drug. The plasma concentration-time curves of the two drugs conform to the two-compartment open model of po or ⅳ. The two primary pharmacokinetic parameters of pharmacokinetic no significant difference. The absolute bioavailability of NETO and NET was 64.46 ± 34.60 and 35.02 ± 26.49%, respectively.
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